Nhóm nghiên cứu cũng đã chuyển giao công nghệ, kỹ thuật sản xuất cho Nhà máy liên doanh Meyer- Bristol, để chuẩn bị đưa sản phẩm ra thị trường vào cuối năm 2021.
70% người Việt Nam nhiễm vi khuẩn HP
Clarithromycin là một kháng sinh thường được sử dụng trong điều trị bệnh viêm, loét dạ dày, tá tràng. Tuy nhiên, thuốc này lưu giữ tại dạ dày rất ngắn, hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa chỉ khoảng 55%, nên hiệu quả điều trị không cao. Vì thế, các nhà khoa học ở Trung tâm Khoa học Công nghệ Dược Sài Gòn đã tiến hành đề tài “Nghiên cứu bào chế viên nổi trong dạ dày chứa Clarithromicyn 500 mg” nhằm góp phần nâng cao hiệu quả điều trị của Clarithromicyn 500 mg, bằng việc khắc phục hạn chế trên của Clarithromicyn 500 mg, đồng thời, giảm ½ giá thành so với dùng thuốc nhập ngoại.
Đề tài do Ths. Cao Thị Thanh Thảo làm Chủ nhiệm, được triển khai từ thực tế hiện nay là bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng khá phổ biến ở nhiều lứa tuổi. Ở Việt Nam, bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng chiếm khoảng 26%, đứng đầu trong các bệnh tiêu hóa và ngày càng gia tăng. Theo một số nghiên cứu của Bộ Y tế, có tới 70% dân số nước ta nhiễm vi khuẩn HP - nguyên nhân chính gây viêm, loét dạ dày, tá tràng và ung thư dạ dày. Đặc biệt, vi khuẩn HP còn là tác nhân gây nên ung thư dạ dày, đứng thứ 2 sau ung thư phổi, ở nam giới và thứ 3 ở nữ giới.
Clarithromycin là loại kháng sinh được dùng nhiều trong phác đồ điều trị bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng do vi khuẩn HP, nhằm tiêu diệt vi khuẩn HP, giảm lượng acid dạ dày và giảm tỷ lệ tái phát loét. Nhưng vi khuẩn HP nằm sâu trong lớp nhầy bảo vệ niêm mạc dạ dày, còn thuốc Clarithromycin lại không lưu lâu tại dạ dày, nồng độ trị liệu của thuốc không tới được lớp màng nhầy để diệt vi khuẩn.
Đây là một trong những nguyên nhân gây thất bại trong điều trị, khiến bệnh thường bị tái đi tái lại. Vì vậy, để có hiệu quả trên vi khuẩn HP tốt, người bệnh phải dùng thuốc liều cao và nhiều lần trong ngày. Điều này dễ khiến người bệnh gặp tác dụng phụ không mong muốn, như rối loạn tiêu hóa, rối loạn chức năng gan thận và còn dẫn tới kháng thuốc kháng sinh. Để tăng cường tác dụng tại chỗ của thuốc tại dạ dày, đã có dạng thuốc nổi để tăng thời gian thuốc lưu giữ tại dạ dày, nhưng Việt Nam hiện vẫn chưa có thuốc nổi trong dạ dày chứa Clarithromycin 500 mg.
 |
| Thuốc điều trị dạ dày cần có viên nổi hỗ trợ để tăng hiệu quả . |
Hàng Việt chất lượng ngoại, giá thành giảm
Trước tình hình này, nhóm nghiên cứu đã xây dựng công thức và quy trình bào chế viên nổi trong dạ dày Clarithromycin 500 mg; xây dựng và thẩm định quy trình định lượng Clarithromycin trong môi trường thử hòa tan; thẩm định quy trình định lượng viên chứa Clarithromycin nổi trong dạ dày; xây dựng mô hình và tối ưu hóa công thức viên Clarithromycin 500 mg nổi trong dạ dày theo tiêu chuẩn cơ sở; đánh giá in vivo chế phẩm trên chó bằng phương pháp X quang để xác định thời gian lưu của thuốc trong dạ dày; xây dựng tiêu chuẩn cơ sở viên nổi trong dạ dày chứa Clarithromycin 500 mg.
Quá trình xây dựng và thẩm định phương pháp định tính, định lượng Clarithromycin trong viên, trong thử độ hòa tan, đã cho thấy tính tương thích hệ thống, tính đặc hiệu, độ lặp lại, giới hạn phát hiện và độ đúng trong giới hạn tuyến tính.
Khi đưa vào dạ dày, hoạt chất có trong chế phẩm được phân tán đồng nhất trong polymer bằng sự trương nở. Các tá dược sủi bọt như carbonat, bicarbonate… tạo khả năng nổi cho hệ thống nhờ phản ứng sinh khí CO2. Khí CO2 bị giữ lại trong khung gel trương nở làm giảm tỷ trọng của thuốc xuống nhỏ hơn tỷ trọng của dịch dạ dày, làm chế phẩm thuốc nổi lên trên và tránh được ảnh hưởng của dịch dạ dày.
Các thử nghiệm về thành phẩm viên nổi trong dạ dày Clarithromycin 500 mg trên động vật cũng cho thấy, thuốc nằm gần lỗ môn vị và lưu trong dạ dày tới 5 giờ sau khi uống, lâu hơn so với viên thường. Đặc biệt, các tá dược dùng trong chế phẩm này đảm bảo an toàn cho người bệnh. Bên cạnh đó, viên nén bao phim nổi có hàm lượng ổn định sau 27 tháng, nên hạn dùng là 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Kết quả nghiên cứu thành công của đề tài có ý nghĩa rất lớn. Trước hết, viên nổi góp phần nâng cao hiệu quả điều trị căn bệnh dạ dày mà rất đông người Việt Nam mắc phải, đồng thời, cho phép ứng dụng điều trị trong các bệnh cần khả năng lưu giữ thuốc tại dạ dày trong khoảng thời gian xác định, để giảm các bệnh dễ dàng tái phát, như nhiễm vi khuẩn HP. Đặc biệt, sản phẩm có giá rẻ hơn tới 50% so với thuốc ngoại nhập, nên tiết kiệm khá lớn chi phí điều trị cho người bệnh. Ngoài ra, với kết quả của đề tài này, Việt Nam sẽ chủ động hơn về nguồn thuốc, thay vì phụ thuộc vào hàng nhập khẩu.
Đây là những lý do cho thấy tiềm năng phát triển của sản phẩm này khi được thương mại hóa ra thị trường. Thực tế, quy trình sản xuất được ứng dụng tại Trung tâm KHCN Dược Sài Gòn và Nhà máy liên doanh Meyer – Bristol đã cho thấy kết quả khả quan. Hơn nữa, đây lại là sản phẩm đầu tiên ở Việt Nam có chất lượng tương tự hàng ngoại nhập, nên ngay sau khi đề tài được nghiệm thu, sản phẩm đã được đưa ngay vào sản xuất.
